면역억제제는 염증을 일으키는 세포들의 기능을 억제하여 효과를 나타냅니다. 스테로이드 치료에 반응하지 않는 염증성 장질환 환자들의 관해를 유도하고, 재발예방의 효과가 있습니다. 또한 면역억제제를 사용함으로써 스테로이드를 끊거나 사용량을 줄이게 되는 효과도 있습니다. 스테로이드와 달리 최대효과가 나타나려면 약 3~4개월이 소요될 수 있으며, 목표 용량에 도달할 때까지 점차적으로 투여량을 늘려갑니다. 일단 면역억제제를 투여하여 관해가 유지되면 장기간 지속적으로 투여하는 것이 추천되고 있습니다.
하지만, 면역계를 지나치게 억제해 저항력을 떨어뜨릴 수도 있기 때문에 부작용으로는 감염이나 빈혈, 백혈구 감소증과 같은 혈구 감소증이 생길 수 있습니다. 그 외에도 구역, 구토, 발진, 간염, 췌장염 등이 생길 수 있으며, 부작용 발생 여부를 감시하기 위하여 2~4개월마다 혈액검사가 필요할 수 있습니다.